La Ivermectina es un derivado 22,23-dihidro de avermectina B1 de lactona macrocíclica producida por la bacteria Streptomyces avermitilis. Las lactonas macrocíclicas son compuestos precursores importantes en la química de antibióticos macrólidos, antifúngicos, macrólidos de polieno y algunos antibióticos macrocíclicos contra el cáncer, todos son derivados estructurales de lactonas macrocíclicas. Es un medicamento disponible y asequible, se encuentra en la “Lista de la OMS de medicamentos esenciales” y tiene un largo historial comprobado de seguridad clínica en el uso humano, con el total de dosis distribuidas en los últimos 30 años equivalentes a un tercio de la población mundial actual. En estudios de seguridad, tolerabilidad y farmacocinética, generalmente es bien tolerada, sin indicación de toxicidad asociada al SNC para dosis de hasta 10 veces la dosis más alta.
Como antiparasitario, su efecto depende de la activación de los canales de cloro sensibles a glutamato que se encuentran en las células musculares y nerviosas de los parásitos. La activación de estos canales produce hiperpolarización en la placa neuromuscular, causando parálisis tónica y muerte del parásito. También activa canales de cloro sensibles al GABA en los nemátodos. Esto lleva a una parálisis del parásito y a su muerte. Cuando se toma por vía oral, tiene un buen perfil de seguridad con muy pocos efectos adversos, incluso en dosis altas. Las indicaciones en diversas enfermedades antiparasitarias lleva a su indicación en masa en algunas poblaciones.
Ivermectina es un agente antiparasitario aprobado por la FDA que en años recientes ha mostrado tener actividad antiviral contra un amplio rango de virus in vitro. Ha mostrado inhibir proteínas virales, limitar la infección por virus RNA como el DENV 1-4, el Virus del Oeste del Nilo, la Encefalitis Venezolana Equina, Influenza, el Virus de la Fiebre Amarilla, Chikungunya Virus y Coronavirus-1. Estudios sobre las proteínas SARS-CoV han revelado un papel potencial para IMPα / β1 durante infección en el cierre nucleocitoplasmático dependiente de la señal del SARS-CoV proteína nucleocápside que puede afectar la división celular del huésped (3), por lo que actualmente ya está en ensayos clínicos en todo el mundo, habiendo países que han adoptado el fármaco como una medida profiláctica en la pandemia actual por COVID-19.

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